Pont annyi, amennyit beleteszel.



Loading


Transzepitheliális transzportfolyamatok.Biológiai jelátvitel I.: receptorok, G-fehérjék.

  • előadó: Prof. Hunyady László

Sejtek közötti KOMMUNIKÁCIÓ:

1. Réskapcsolatok

  • egyszerű diffúzióval a két ic. tér között
  • gap junction channelen keresztül (connexin fehérjék)
  • pl. a szívizomsejtek közti Ca2+ jel tovaterjedése

2. Synapticus kapcsolatok

  • NEUROTRANSZMITTEREK
  • az idegsejtek hormonokat is szecernálhatnak (CRH, TRH), ez a folyamat a neuroszekréció

3. Autokrin szabályozás

  • a sejt által szecernált szabályozó molekula magának a sejtnek a működésére hat

4. Parakrin szabályozás

  • a sejt által szecernált MEDIÁTOR a közeli sejtekre hat
  • pl. citokinek, kemokinek, GF-ok, AA → eikozanoidok, hisztamin
  • ide tartoznak még a lényeges információt hordozó, ám nem szekréciós termékek is, pl. a trombin és a patogének

5. Endokrin szabályozzás

  • specifikus endokrin sejtek által termelt HORMONOK
  • a véráramba kerülve a keletkezés helyétől távol hatnak

RECEPTOROK

  • biológiailag fontos anyagokat ismernek fel és kötnek (hormonokat, neurotranszmittereket, parakrin mediátorokat = LIGANDOK)
  • a megkötést követően az adott sejtben biológiai választ hoznak létre.
  • Tulajdonságaik:
    1. nagy affinitással (nanomoláros körüli tartományban)
    2. reverzibilisen kötnek
    3. telítési kinetikát mutatnak
    4. a kötés specifikus
    5. biológiai hatást hoz létre
  • Agonista és antagonista ligandok:
    • LIGAND: a receptorhoz specifikusan kötődő és biológiai hatással rendelkező molekula
    • Kd: az a ligandkoncentráció, amelynél a jelen lévő receptorok fele ligandot köt (!) Ez a receptor ligand iránti affinitását jelzi, valamint fontos, hogy a Kd körüli tartományban reszponzív a receptor.
    • Relatív hatáserősség (POTENCY):
      • azt mutatja meg, hogy adott ligandkoncentráció milyen biológiai hatást hoz létre.
      • Effektív koncentráció (EC50): az a ligandkoncentráció, ahol 50%-os biológiai hatást érünk el.
      • egy adott receptort a különböző ligandjai különböző koncentrációtartományokban aktiválhatják
      • minél alacsonyabb az EC50, annál nagyobb a potency
    • Relatív hatékonyság (EFFICACY):
      • adott koncentrációtartományban a ligand nagyobb hatást hoz létre, mint b
      • ekkor a ligand relatív hatékonysága nagyobb, mint b ligandé
      • a ligandok lehetnek AGONISTÁK (kötődésükkel aktiválják a receptort) vagy ANTAGONISTÁK (gátolják az agonisták hatását). Ezutóbbiak lehetnek kompetitív vagy non-kompetitív antagonisták.
  • A receptor ligandkötését követő állapotváltozások:
    • R+L → LR → LR*
    • a konformációszelekciós elmélet szerint a ligand képes választani R és R* (aktivált állapot) között. Egyes ligandok az egyik, mások a másik állapothoz kötődnek jobban
    • Agonista:
      • R*-hoz kötődik nagy affinitással
      • L+R → LR* tolja el a reakciót
      • ennek eredményeként R koncentrációja csökken, R*-é nő
      • bekövetkezik a receptoraktiváció
    • Inverz agonista:
      • R-hez kötődik nagy affinitással
      • L+R → LR* tolja el a reakciót
      • az egyensúly az inaktív állapot irányába tolódik el
    • Neutrális antagonista
      • azonos affinitással kötődik R és R* állapothoz, így nem is változtatja meg az arányukat, ellenben gátolja az agonista kötődését
    • KONSTITUTÍVAN AKTÍV RECEPTOR
      • ligand nélkül is aktív
      • a neutrális antagonista hatástalan az esetében, ellenben inverz agonistával gátolhatók

A RECEPTOROK OSZTÁLYOZÁSA

Receptortípus Jellemző tulajdonságok
Mediátortól függő ic. transzkripciós regulátorok NUKLEÁRIS RECEPTOR szupercsalád: DNS-kötő doménnel rendelkeznek
Transzmitterrel szabályozott IONCSATORNÁK Oligomer fehérjék, az alegységek egy vagy több TM szakasza fog közre egy csatornát
7TM FEHÉRJÉK G-fehérjéhez kapcsolódó receptorok
1TM FEHÉRJÉK 1. Enzimaktivitásuk van (Tyr-kináz, Gunailát-cikláz, Ser-Thr-kináz) 2. Nincs enzimaktivitásuk, közvetlenül kapcsolódnak ic. Tyr-kinázhoz

Más nyelveken
Oldal fordításai:
QR Code
QR Code Transzepitheliális transzportfolyamatok.Biológiai jelátvitel I.: receptorok, G-fehérjék. (generated for current page)