Pont annyi, amennyit beleteszel.



Loading


Az adrenerg transzmisszió gátlószerei

α antagonistak

Ergot alkaloidok Az Anyarozs gomba alkaloidja.Nem csak noradrenerg hatás,hanem lehet dopaminerg és serotoninerg is.De akár ettől eltérő közvetlenül simaizom összehúzó hatás vagy akár érösszehúzó hatás.Abban az esetben ha mérgezést okoz akkor a vasokonstrictio miatt lábszár égés/gangrena jön létre.Míg a serotoninerg hatás miatt hallucináció alakul ki.

  1. Ergotamin:Lehet adni méhösszehúzónak,tónusos masszív méhkoncentráció.Szülés fokozására TILOS adni, mert leáll a placentáris keringés.Esetleg csepp formában adják szülés után méhösszehúzónak, a vérzés csökkentésére, de vérnyomás emelkedést okoz.
  2. Ergomethrin:i.v.-an adjuk athoniás méhvérzésben. Lehet adni méhösszehúzónak,tónusos masszív méhkoncentráció.Szülés fokozására TILOS adni, mert leáll a placentáris keringés.Esetleg csepp formában adják szülés után méhösszehúzónak, a vérzés csökkentésére, de vérnyomás emelkedést okoz.
  3. Ergocriptin
  4. Ergocristin
  5. Ergocormin
  6. Dihidroergotamin
  7. Bromocriptin:D2 receptor agonista, amelyet hyperprolactinaemiaban alkalmaznak.Parkinson ellenes szerként is adják.Azonban mellékhatásként hányást okoz.
  8. Cabergolin:Parkinson ellenes szerként is adják.Azonban mellékhatásként hányást okoz.
  9. Methysergid:5HT2B antagonista, amelyet migrén profilaxisra alkalmaznak.
  10. LSD:Masszív hallucinogén kábítószer, amelyhez nincs addikció.Hatása a pszichoanalízis javítása.Azonban nagyon komoly mellékhatásai vannak:Beat trip:paranoid hatás,az ember azt is hiheti, hogy tud repülni, de mégse.Kinél hogyan hat azt soha nem tudjuk.Egy adagtól is kialakulhat élethosszig tartó skizofrénia.Elmúlik a hatása de aztán egy idő múlva újra elkezd hatni.
  11. 2.)+6.):Az együttes használata migrén ellenes hatás, mert mindegyik a 5HT1D,5HT1B receptoron hat.De csak roham oldására adjuk.

Rendes, nem szelektív α antagonisták

  1. Phentolamin:reverzibili a blokk.
  2. Phenoxibenzamin:irreverzibilis a blokk.Mindkét anyag vérnyomás csökkentésére használható.A szíven gátolják a preszinaptikus α2 receptorokat, ezért tachycardizáló hatása van.Indikációja a pheochromocitoma.Pheochromocitómában először mindig Phentolamint adunk, utána β-blokkolót.Nagyon kis mennyiséget kell belőle beadni.Ha más nem viszi le a vérnyomást, akkor Phentolamint alkalmazunk.Pheochromocitoma diagnosztizálására is alkalmazzuk.

Szelektív α1 antagonisták

  1. Prasozin:Rövid hatástartamú, antihypertenzív szer.
  2. Doxasozin:Hosszú hatástartamú, második vonalbeli, antihypertenzív szer.Mindkét anyag mellékhatásprofilja jó, prostata hyperplasiát javítja, az LDL szintet csökkenti, míg a HDL szintet növeli.Mellékhatásai:reflex tachycardia,lábszároedema.Ez a direkt értágító hatás miatt jön létre.Nyálkahártya duzzanatot és ejakulációs zavart is előidézhet.
  3. Terasozin:Alapindikációja:urologia, van vérnyomás csökkentő hatásuk.
  4. Alphusozin:Alapindikációja:urologia, van vérnyomás csökkentő hatásuk.
  5. Tamsulozin:Alapindikációja:urologia, van vérnyomás csökkentő hatásuk.Prostata relaxáns szelektív hatása is van.
  6. Urapidil:ez is vérnyomás csökkentő, de ez i.v.-an alkalmazott szer.Van valamennyi α1 hatása is és 5HT1A antagonista hatása is.Ez az elsődlegesen választandó szerhypertensív krízisben, mert a serotoninerg hatás miatt az agyi ereket kevésébé tágítja, így az agy belnyomásást nem emeli.

α2 antagonisták

  1. Yohimbin2 antagonista, szimpatomimetikum, amelyet ma már csak kísérleti vizsgálatokban használnak.Régen erectios zavarok kezelésésre alkalmazták.
  2. Mianserin:Antidepresszáns
  3. Mirtazapin:Antidepresszáns

β-blokkolók

Hatásai:

  • Szíven: negatív chromo-, dromo-,inotróp hatás⇒Indikációi: 1.)Arrithmia Tachycardia kezelésére.De csak supraventricularis tachycardia kezelésésre alkalmas, mert a kamrákra nem hat.Pitvarfibrillációt sem fogja leállítani, viszont csinálhatunk vele rate controllt, ami azt jelenti, hogy a frekvencia csökken de a fibrillació megmarad.Alkalmas profilaxisnak is, mert az adrenerg hatásra arrithmiák alakulhatnak ki.2.)Magasvérnyomás Fiataloknál a szív ptf túl magas, az ellenállás normális.Ha β-blokkolót szed nem bír teljesíteni a sportban.3.)Antianginás hatás Csak profilaxisra alkalmas, mivel csökkenti a szív oxigén és tápanyag igényét. 4.)Krónikus szívelégtelenség Ebben az esetben is jó a prognózisa, azonban IV.stádiumú szívelégtelenségben már nem alkalmazható.
  • Erek:Vasokonstrictor⇒perifériás érbetegségben adni TILOS
  • Bronchus:bronchokonstrictor⇒Asthmás rohamot válthat ki.Asthmás betegnek nem ajánlott β-blokkolót adni.
  • Metabolikus:vércukor csökkentés⇒diabeteses betegnél a hypoglicaemiás valószínűség növekszik, és még a figyelmeztető jelek is elmaradnak.Rossz irányba befolyásolja a vérlipid cc.-ját LDL nő, HDL csökken.
  • Szem:csökkenti a csarnokvíz termelődését, glaucoma ellenes szer.
  • KIR: lipofileknek erős hatása van.Csökkentik a lámpalázat, és a sima famyliaris tremort.A lövészetben doppingszernek számítanak.

Mellékhatásai:

  • Minimális depresszió
  • Rémálmok
  • AV blokkot okozhat,Olyan gyógyszerekkel ami AV blokkot csinálhat adhatjuk,de vigyázni kell az AV blokk veszélyre.

Kontraindikáció:

  • Astmás beteg
  • Perifériás érbeteg
  • IV.stádiumú szívelégtelenség
  • Terhesség
  • AV blokkos személy
Hatóanyag Lipofilitás ISA Hatástartam Egyéb
Propranolol M(magas) - Migrén profilaxis,Elsődlegesen használt kézremegésre
Nadolol A(alacsony) -
Timolol K(közepes) - Szemcseppként alkalmazzák
Pindolol K +
Bopindolol A +
Oxprenolol K +
Metoprolol K - Rövid hatás Migrén profilaxis, Betaloc, Betaloc Zoc⇒technikailag nyújtott hatástartamú napi 1X
Atenolol A - Rövid hatás
Bizoprolol K - Közepes hatás
Betaxolol K - Hosszú hatás Szemcseppként alkalmazzák
Esmolol A - Ultra rövid hatás Észter, infuzióban vérnyomás csökkentésére használják
Nebivolol ? nem vizsgálták Hosszú hatás Legkardioszelektívebb, NO utat is aktivál, ezért értágító.Szelektivitása nagyságrendekkel meghaladja a többit.Legmodernebb.
Acebutolol A + Rövid hatás
  • Labetolol:Nem szelektív β és α1 blokkoló.Vénásan lehet adni pheochromocitomásoknak vagy műtét esetén profilaxisnak.
  • Carvedilol:Nem szelektív β és α1 blokkoló.A rezisztenciát és a ptf-t egyaránt csökkenti.Tabletta formájában alkalmazzák.E miatt és hatásai miatt kiváló vérnyomás csökkentő.
  • Sotolol:Nem szelektív β-blokkoló, antiarrithiás szer.A szíven a repolarizációban részt vevő HERGK+-csatornákat blokkolja.Ez a fontosabb hatás, ezért a III-as alosztályba tartozik, ahova inkább a K+-csatorna blokkolók tartoznak.

Neuron bénítók

Nem valódi neuron bénitók

  1. Methyltirozin:a tirozin-hydroxilázt bénítja
  2. DOPA-dekarboxiláz bénítók: Parkinsonban használatosak

Valódi neuron bénítók

  1. Reserpin:NA,D,5HT-nak meggátolja a vesiculába való bejutását és azok a citoplazmában gyorsan lebomlanak.Felhasználás: Vérnyomáscsökkentésre használták régen, viszont ortosztatikus hypotoniát hoz létre.Nem szelektív NA-ra ezért összefüggésbe hozzák Parkinsonnal és depresszióval. Huntington Choreaban még ma is alkalmazzák, mert kikapcsolja a magas D szintet.
  2. Guanethidin:A vesiculáris exocitózisba szól bele.Csak NA-erg.Először csinál egy releaset, kiüríti a raktárakat és csak utána gátolja az exocitózist.Felhasználása: vérnyomáscsökkentés, de orthosztatikus hypotoniát hoz létre.
  3. Debrisoquin:A vesiculáris exocitózisba szól bele.Nem csinál releaset csak az exocitósist gátolja.Felhasználása: vérnyomáscsökkentés, de orthosztatikus hypotoniát hoz létre.
  4. Bretylium:K+-csatorna blokkoló.Antiarrithmiás szer.

QR Code
QR Code Az adrenerg transzmisszió gátlószerei (generated for current page)