Adrenerg transzmisszio

α₁-receptor G_q kötött

α₂-receptor G_i kötött

β-receptor G_s kötött

1. Szív:β₁(β₂):pozitív chromo-,dromo-,inotróp hatás; α₁:munkaizomzaton hat,csak pozitív inotróp hatás
2. Erek:α₁:vasokonstrictor; α₂:vasoconstrictor;Ez a sphlancnicus, bőr és vese területére lokalizálódik. β₂:vázizmok erein, coronariakon és a tüdő ereken vasodilataciot idéz elő; D₁:a sphlancnicus területek és a vese vérátáramlása fokozódik
3. Bronchus: β₂:bronchodilatator; α₁:szintén bronchodilatator,csak ebből kevesebb van; Van egy kevés synpatikus beidegzés de erre a keringő A hat.
4. Gasztro-Intestinalis rendszer(GI): β₂:izomrelaxáns; α₁:sphincter összehúzódás; D₂:lassítja a motilitást
5. Hugyhólyag: β₂:izomrelaxáns; α₁:sphincter összehúzódás;
6. Prostata: α₁:simaizom kontrakcio
7. Penis, Ondóhólyag: ejaculatio
8. Méh: β₂:méhtesten inkább
9. Bőr: α₁:pilomotor izmok kontrakcioja
10. Szem: α₁:m. dilatator pupillae
11. Vese: β₁:renin felszabadulás fokozása;
12. Máj: α₁:glikogén lebontás fokozása; β₂:glukóz felszabadítás fokozása;
13. Zsírszövet: β₃
14. Pancreas: β₂:inzulin felszabadulás fokozása, glukagon felszabadulás fokozása; α₂:gátolja az inzulin felszabadulást
15. Autonóm idegrendszer: α₂:preszinaptikus gátlás; β₂:A,NA felszabadulás fokozása;
16. KIR: Az adrenerg aktivitás a vegetatív késztetéseket elnyomja. Szelektív α₂-agonisták:Fordítva hatnak, a sympatikus és parasympatikus aktivitást csökkenti a periféria felé.Fájdalom kapuzás(fájdalom csökkentés).

Katecholaminok:Nagy a hatékonyságuk, ezért elég őket kis dózisban adni.Ez µg-os nagyságrendet jelent.A KIR-be nem penetrál, mert egyik sem tud átjutni a vér-agy gáton.Iv. adjuk mert a bél tele van MAO(Monoamino-oxidáz)bénítóval, ami villám gyorsan lebontaná őket.

1. Adrenalin(A):Mindegyik receptoron hatást fejt ki.A szíven pozitív chromo-,dromo-,inotróp hatás.Bronchodilatátor.Periférián kis dózisban a TPR(teljes perifériás ellenállás) nem változik, mert keringési redisztribuciót csinál.β₂ a harántcsíkolt izmon, szíven,és az agyi ereken dilatációt hoznak létre, míg az α₁ receptoron hatva a sphlancnikus,és vese erein konstrictor hatású.
2. Noradrenalin(NA):β₂ receptoron nem hatnak.Erősebb vasokonstrictor, mint az A.Az érllenállást növelik, így az afterload emelkedik.Ennek következtében bradicardya alakul ki, mivel nincs pozitív inotróp hatás.Emeli a vérnyomást is.Soha nem bólusban adjuk hanem pumpában.Dózisa:0,05µg/kg/perc-1µg/kg/perc.Shockban adjuk, mert itt az érellánállás amúgy is alacsony(neurogén vagy septikus shock).Ennek hatására centralizált lesz a vérnyomás (agy,szív,vese)lehet, hogy a többi szerv így hosszú távon károsodik, de legalább vérnyomása lesz az illetőnek.
3. Dopamin(D):Dózisa:2µg/kg/perc-Kis dózis:D₁-receptoron fejti ki hatását.Vese, és sphlancnikus területeken hat.Régen akut veseelégtelenségben adták, de így a cortexen fokozza a vérátáramlást, pedig nekünk a medullán kellene. 10µg/kg/perc-Közepes dózis:β₁receptoron hat.Pozitív chromo-,dromo-,inotróp hatás.D₁-receptoron is hat, ezért a perifériás ellenállás nem nő. 15µg/kg/perc fölötti-Nagy dózis:α₁ receptoron hat.
4. Dobutamin:Mesterségesen előállított vegyület, amelynek van egy kiralitás centruma.Legszelektívebb β₁ agonista a pozitív enantiomerje, legszelektívebb α₁ agonista a negatív enantiomerje.Hatásai közé tartozik, hogy az összes érellenállást nem változtatja,és pozitívabb az inotróp hatása, mint a chromo-, és dromotróp hatás.Ezért IV.stádiumú szívelégtelenségben adjuk.
5. Dopexamin:β₂-receptoron,D₁-receptoron fejti ki hatását, és vérnyomáscsökkentőként hat.Akkor adjuk, ha az érellenállás túl magas, vagy a ptf(perctérfogat) túl alacsony, szeptikus shock.
6. Phenoldopum:Szelektív β₁ agonista és vérnyomás csökkentésre adják.
7. Izoprenalin:Szelektív β agonista.Pozitív chromo-, dromo-, inotróp hatást fejt ki,bronchodilatátor.A TPR-t csökkenti.Ma már nem használjuk, régen szív támogatásra adtuk.

Szelektív β₂ agonisták

Ezek az Isoprenalin leszármazottai.Potency-jük kisebb, mint a katecholaminoké, viszont felezési idejük hosszabb.Nem csak iv. adhatók, de KIR-be ők sem jutnak be. Hatásuk:Bronchodilatátorok(astham, COPD).Szekréció fokozó hatásuk is van, ezért asthmában nagyon jól alkalmazhatók, mert lazítják a nyákot.Méh relaxációt előidéző hatásuk is van, fenyegető vetélés esetelg szülés leállításásra adjuk, amíg beérnek a kórházba.De csak rövid távon jó a hatásuk.Izmokban K⁺ felvételt okoz, ezért hyperkalemia kezelésére is alkalmazzák. Inhalálás esetén minimális mellékhatás szokott előfordulni, azonban a systemasan beadott szerek különböző mellékhatásokat okoznak:CV(cardiovascularis):tachycardia,palpitatio, arrythmia, angina pectoris.Tremor(tartós alkalmazás esetén minimalizálódik).Hypokalemia, Metabolikus mellékhatások:hyperglicaemia, emelkedett zsírsavszint

Rövid hatástartamú szerek:

1. Terbutalin:per os, subcutan is beadhato
2. Ritodrin:méh relaxáns
3. Fenoterol:Asthmás betegség esetén inhaláltatjuk, és mivel nagyon gyorsan hatnak ezért rohamban alkalmazzuk őket.
4. Salbutamol:Asthmás betegség esetén inhaláltatjuk, és mivel nagyon gyorsan hatnak ezért rohamban alkalmazzuk őket.
5. Orciprenalin:Asthmás betegség esetén inhaláltatjuk, és mivel nagyon gyorsan hatnak ezért rohamban alkalmazzuk őket.
6. Hexoprenalin:Asthmás betegség esetén inhaláltatjuk, és mivel nagyon gyorsan hatnak ezért rohamban alkalmazzuk őket.

Közepes hatástartamú szerek:

1. Formoterol: ez az átmeneti szer, mert neki még gyors a hatásbeállása, viszont hosszú a hatástartama.Őt alkalmazzuk első sorban akut rohamban.
2. Celnbuterol:per os
3. Salbutamol:Inhaláltatjuk

COPD kezelés: Formoterol + Ipratropium

Hosszú hatástartamú szerek:

1. Carmoterol:
2. Indacaterol

α-receptor agonisták:

1. Phenyleprin:α₁-receptor agonista.Szemcseppnek használjuk, mivel kettős pupilla dilatátor, mert M-receptor antagonista és α₁-receptor agonista.Vagus hatás fokozására is adják NA helyett.A spinalis anesthesiában alkalmazzák vérnyomás esés elkerülésére, mert bradycardiát okoz, így a végtagokban nincs vasodilatácio, ezáltal elmarad a vérnyomás csökkenés.
2. Midodrin:Régen orthostatikus hypotonia kezelésére alkalmazták.
3. Oxymethazolin:Inkább α₂-receptor agonista.Imidazolin szerkezetű.Lokálisan okoznak vasokonstrictiot:orrban,szemben.
4. Xylomethazolin:Inkább α₂-receptor agonista.Imidazolin szerkezetű.Lokálisan okoznak vasokonstrictiot:orrban,szemben.
5. Naphazolin:Inkább α₂-receptor agonista.Imidazolin szerkezetű.Lokálisan okoznak vasokonstrictiot:orrban,szemben.

Szelektív α₂-receptor agonisták: Ezek a szerek antiszimpatotonikumok, amelyek bejutnak a KIR-be.Aktiváló funkciójuk csak az ereken érvényesül.Átmeneti vérnyomás emelkedést is okoznak, azonban a KIR-be jutva a vérnyomás csökken.Szedatív hatású szerek.Szemben a csarnokvíz termelését is csökkentik, ezért glaucomában is adják.Spinalis analgesiában is használatosak. Mellékhatásuk:preszinaptikus hatást fejtenek ki a cholinerg neuronok gátlásán keresztül.

1. Clonidin:Régen vérnyomás csökkentőnek alkalmazták,azonban rövid hatású gyógyszer,így vérnyomás ingadozást eredményezett.Problémát jelentett a vegyület szedatív hatása is, mivel napi 3X kellett bevenni.Ma akut hypertensiv krízisre adjuk.Ha beadjuk i.v.-an először vasokonstrictiot okoz, majd ha bejut a KIR-be vasodilatációt eredményez és ekkor a vérnyomás elkezd csökkenni.Szedálás céljából is alkalmazzák (Benzodiazepin, alkohol elvonási tünetek csökkentésére, mivel ezen esetben komoly sympatikus tónus alakul ki és ezt erősen csökkentik ezek a szerek.Ezért szeretik őket.)Szemcseppnek glaucoma kezelésére.
2. Guanabenz:Hosszabb hatású, ma már nem gyártják őket.De vérnyomás csökkentésre használták.
3. Guanfacin:Hosszabb hatású, ma már nem gyártják őket.De vérnyomás csökkentésre használták.
4. Moxonidin,Rilmenidin:Clonidin szerű szerek, imidazolin származékok.De nem szedatív hatásúak, ezért gondolják, hogy nem α₂-receptoron hatnak.Vérnyomás csökkentő, amelyet tabletta formában alkalmaznak, nem első vonalbeli szerek, kombinációs kezelésre alkalmazzák.Imidazolin receptoron hatnak(α₂ szerű receptor).De máig nem sikerült klónozni a receptort,és a természetes ligandok máig sem körvonalazódtak.
5. α-metil-DOPA:Szedatív hatású szer,α₂ agonista.Mellékhatásai, hogy szájszárazságot okoz, obstipál és a májfunkciót is csökkenti.Vérben azonban nagyon megnöveli az antitest képződést.Indikációja egyetlen esetben van, terhességi hypertoniában, mivel nincs teratogén hatása a magzatra.Azonban ha komplikáció lép fel a szülés során és az anyának vért kell kapnia, akkor az anyai vérben lévő nagyszámú antitest miatt nehéz transzfúzióra alkalmas vért találni.
6. Dexomedetomidin:i.v.-an adható, középhosszú szedációra alkalmazható szer.Önmagában egy α₂ agonista nem okozműtéti narkózist.
7. Xylazin:Műtéti alkalmazásra használják állatkísérletekben.Ezt a szert Magyarországon is alkalmazzák.Nyugtatószer.
8. Tizanidin:Centrális izomrelaxáns, amelyet a spaszticitás csökkentésére használnak.

Fenilalkilamin származékok (Amphetamin) Hasonlít a katekolaminokra, tudja használni a transzporterét, kompetál a vasculáris uptake-kel és a MAO-val.Mivel ezek a vegyületek lekötik az előbb említett dolgokat ezért a monoaminok szintje a citoplazmában megemelkedik és a re-uptake megfordul, ezért nagymennyiségű monoamin áramlik a szinaptikus résbe.Nem teljesen inaktív a receptorokon, van amelyiknek van valamicske direkt receptor agonitása.Vannak köztük olyanok amelyek bejutnak a KIR-be és masszív pszichostimuláns hatásuk van, elnyomják a fáradtságot, és az éhséget.Ha dopaminerg és serotoninerg pályákat is meghajtanak akkor kifejezett entaktogén hatásuk van.(Entaktogén hatás: gátlásos ember gátlásai feloldódnak és gátlástalanná válik.)

1. Tiramin:Sajtban, csirkemájban és a vörösborban fordul elő nagy mennyiségben.Normális esetben a GI rendszerben lebomlik a MAO-n keresztül és nem okoz hypertenzív krízist.Azonban MAO bénítokkal együtt Sajt-reakciót okoz.Sajt-reakció:vérnyomás kiugrás,tachycardia.
2. Ephedrin: Van némi direkt agonista hatása,orálisan jól adható.KIR-be azonban rosszul penetrál.Valaha antiaszthmatikumként alkalmazták,de nagyon gyenge szernek bizonyult.Orrcseppként alkalmazzák, nyálkahártya összehúzó hatása miatt.Spinalis aesthesiában is alkalmazzák vérnyomás emelésre i.v.-an mert nem okoz bradycardiát.Azonban kábítószerlistás szer, módosulata az Amphetamin.
3. Amphetamin:Német hadsereg fejlesztette katonai célra, a koncentráció képesség, éberség fenntartására.Speed kb a tiszta amphetamin.Penetrál a KIR-be,jó a farmakokinetikája és viszonylag tiszta pszichostimuláns.Gyógyászati célra ma már nem alkalmazzák.Régen bepisilős gyerekeknél használták, hogy ne aludjon olyan mélyen és felébredjen arra, hogy pisilnie kell.Étvágycsökkentőnek is alkalmazták de már kivonták a forgalomból.
4. Cathin:Cat nevű növényke alkaloidja, ez az u.n természetes amphetamin.Jemenben rágcsálják a leveleit, de csak frissen jó.
5. Methylphenidát:Hyperkinetikus szindromás gyerekeknek adják, mert úgy gondolják, hogy a figyelemhiány a szindróma oka.A gyerekek nem képesek hosszabb ideig koncentrálni, ezért elütik valamivel az időt.Egyértlműen igazolódott a gyógyszer koncentráló képesség javító hatása.
6. Methampethamin:Leszármazottja az MDMA(Methilén-Diamin-Methamphetamin), ami ismertebb nevén az Extasi.Ezen anyagnak serotoninerg rendszeren keresztül euforizáló hatása van. Egy másik származék Mephedron,ami ismertebb nevén a Kati.Ez dopaminerg rendszeren keresztül euforizáló hatású.Neurotoxikusak, szenzitizáció van hozzájuk.

Visszavétel gátló anyagok(reuptake inhibitorok)

1. Cocain:Coca cserje levelében található( levelet rágcsálják, de ennek nem euforizáló, hanem komoly pszichostimuláns hatása van).Erősen gátolja a NA,D visszavételt, gyengébben gátolja a serotonin visszavételt.Nagyon erős addikciót okoz, de ez nem fizikai hanem pszichés addikció, mivel dopaminerg pályákat hajt meg.Cocain-clorid ezt orron szívják fel vagy i.v.-an használják. Free basing(szabad bázis) amikor a cocainból, cocain-bázist készítenek,aminek a köznapi neve Creck.Ezt cigarettában vagy pipában szívják.Ez közelebb álla a cocai i.v. adás vérgörbéjéhez.Azonban ezekhez az anyagokhoz több erőszakos bűncselekmény is fűződik.Orvosi felhasználása azonban a másik hatásásra irányul.Ugyan is a gyors ff.Na⁺-csatornákat blokkolja.Ez eredményezi a helyi érzéstelenítő hatást.Fül-orr-gégészetben használják felületi érzéstelenítőnek spray formájában.Azért jó mert összehúzza az ereket és így az orr nem vérzik annyira
2. Triciklikus antidepresszánsok: Reboxetin, atomoxetin, csak ahhoz a receptorhoz nem kötődnek amit nem néznek meg.

Lebontó enzimet gátló szerek:

Emelik ugyan a kecholaminok szintjét az agyban de pszichostimuláns hatásuk nincs.

MAO inhibitorok

1. Isokarboxazid:
2. Tranylcypromin:irreverzibilisen kötődik, masszív Sajt reakciót okoznak.
3. Clorgilin:irreverzibilisen kötődik,,nem szelektív masszív Sajt reakciót okoznak.

MAO_A inhibitor

1. Moclobemid:

MAO_B inhibitor

1. Selegilin,Rasagilin:szelektívek.Nem játszanak szerepet a Tiramin lebomlásásban, így nem okoznak Sajt reakciót.Dopaminerg felhalmozódást okoznak, ezért Parkinsonban alkalmazzák.

COMT inhibitor

1. Entacapon:Ezt is parkinson korban alkalmazzák.