Az adrenerg transzmisszió gátlószerei

α antagonistak

Ergot alkaloidok Az Anyarozs gomba alkaloidja.Nem csak noradrenerg hatás,hanem lehet dopaminerg és serotoninerg is.De akár ettől eltérő közvetlenül simaizom összehúzó hatás vagy akár érösszehúzó hatás.Abban az esetben ha mérgezést okoz akkor a vasokonstrictio miatt lábszár égés/gangrena jön létre.Míg a serotoninerg hatás miatt hallucináció alakul ki.

  1. Ergotamin:Lehet adni méhösszehúzónak,tónusos masszív méhkoncentráció.Szülés fokozására TILOS adni, mert leáll a placentáris keringés.Esetleg csepp formában adják szülés után méhösszehúzónak, a vérzés csökkentésére, de vérnyomás emelkedést okoz.
  2. Ergomethrin:i.v.-an adjuk athoniás méhvérzésben. Lehet adni méhösszehúzónak,tónusos masszív méhkoncentráció.Szülés fokozására TILOS adni, mert leáll a placentáris keringés.Esetleg csepp formában adják szülés után méhösszehúzónak, a vérzés csökkentésére, de vérnyomás emelkedést okoz.
  3. Ergocriptin
  4. Ergocristin
  5. Ergocormin
  6. Dihidroergotamin
  7. Bromocriptin:D2 receptor agonista, amelyet hyperprolactinaemiaban alkalmaznak.Parkinson ellenes szerként is adják.Azonban mellékhatásként hányást okoz.
  8. Cabergolin:Parkinson ellenes szerként is adják.Azonban mellékhatásként hányást okoz.
  9. Methysergid:5HT2B antagonista, amelyet migrén profilaxisra alkalmaznak.
  10. LSD:Masszív hallucinogén kábítószer, amelyhez nincs addikció.Hatása a pszichoanalízis javítása.Azonban nagyon komoly mellékhatásai vannak:Beat trip:paranoid hatás,az ember azt is hiheti, hogy tud repülni, de mégse.Kinél hogyan hat azt soha nem tudjuk.Egy adagtól is kialakulhat élethosszig tartó skizofrénia.Elmúlik a hatása de aztán egy idő múlva újra elkezd hatni.
  11. 2.)+6.):Az együttes használata migrén ellenes hatás, mert mindegyik a 5HT1D,5HT1B receptoron hat.De csak roham oldására adjuk.

Rendes, nem szelektív α antagonisták

  1. Phentolamin:reverzibili a blokk.
  2. Phenoxibenzamin:irreverzibilis a blokk.Mindkét anyag vérnyomás csökkentésére használható.A szíven gátolják a preszinaptikus α2 receptorokat, ezért tachycardizáló hatása van.Indikációja a pheochromocitoma.Pheochromocitómában először mindig Phentolamint adunk, utána β-blokkolót.Nagyon kis mennyiséget kell belőle beadni.Ha más nem viszi le a vérnyomást, akkor Phentolamint alkalmazunk.Pheochromocitoma diagnosztizálására is alkalmazzuk.

Szelektív α1 antagonisták

  1. Prasozin:Rövid hatástartamú, antihypertenzív szer.
  2. Doxasozin:Hosszú hatástartamú, második vonalbeli, antihypertenzív szer.Mindkét anyag mellékhatásprofilja jó, prostata hyperplasiát javítja, az LDL szintet csökkenti, míg a HDL szintet növeli.Mellékhatásai:reflex tachycardia,lábszároedema.Ez a direkt értágító hatás miatt jön létre.Nyálkahártya duzzanatot és ejakulációs zavart is előidézhet.
  3. Terasozin:Alapindikációja:urologia, van vérnyomás csökkentő hatásuk.
  4. Alphusozin:Alapindikációja:urologia, van vérnyomás csökkentő hatásuk.
  5. Tamsulozin:Alapindikációja:urologia, van vérnyomás csökkentő hatásuk.Prostata relaxáns szelektív hatása is van.
  6. Urapidil:ez is vérnyomás csökkentő, de ez i.v.-an alkalmazott szer.Van valamennyi α1 hatása is és 5HT1A antagonista hatása is.Ez az elsődlegesen választandó szerhypertensív krízisben, mert a serotoninerg hatás miatt az agyi ereket kevésébé tágítja, így az agy belnyomásást nem emeli.

α2 antagonisták

  1. Yohimbin2 antagonista, szimpatomimetikum, amelyet ma már csak kísérleti vizsgálatokban használnak.Régen erectios zavarok kezelésésre alkalmazták.
  2. Mianserin:Antidepresszáns
  3. Mirtazapin:Antidepresszáns

β-blokkolók

Hatásai:

Mellékhatásai:

Kontraindikáció:

Hatóanyag Lipofilitás ISA Hatástartam Egyéb
Propranolol M(magas) - Migrén profilaxis,Elsődlegesen használt kézremegésre
Nadolol A(alacsony) -
Timolol K(közepes) - Szemcseppként alkalmazzák
Pindolol K +
Bopindolol A +
Oxprenolol K +
Metoprolol K - Rövid hatás Migrén profilaxis, Betaloc, Betaloc Zoc⇒technikailag nyújtott hatástartamú napi 1X
Atenolol A - Rövid hatás
Bizoprolol K - Közepes hatás
Betaxolol K - Hosszú hatás Szemcseppként alkalmazzák
Esmolol A - Ultra rövid hatás Észter, infuzióban vérnyomás csökkentésére használják
Nebivolol ? nem vizsgálták Hosszú hatás Legkardioszelektívebb, NO utat is aktivál, ezért értágító.Szelektivitása nagyságrendekkel meghaladja a többit.Legmodernebb.
Acebutolol A + Rövid hatás

Neuron bénítók

Nem valódi neuron bénitók

  1. Methyltirozin:a tirozin-hydroxilázt bénítja
  2. DOPA-dekarboxiláz bénítók: Parkinsonban használatosak

Valódi neuron bénítók

  1. Reserpin:NA,D,5HT-nak meggátolja a vesiculába való bejutását és azok a citoplazmában gyorsan lebomlanak.Felhasználás: Vérnyomáscsökkentésre használták régen, viszont ortosztatikus hypotoniát hoz létre.Nem szelektív NA-ra ezért összefüggésbe hozzák Parkinsonnal és depresszióval. Huntington Choreaban még ma is alkalmazzák, mert kikapcsolja a magas D szintet.
  2. Guanethidin:A vesiculáris exocitózisba szól bele.Csak NA-erg.Először csinál egy releaset, kiüríti a raktárakat és csak utána gátolja az exocitózist.Felhasználása: vérnyomáscsökkentés, de orthosztatikus hypotoniát hoz létre.
  3. Debrisoquin:A vesiculáris exocitózisba szól bele.Nem csinál releaset csak az exocitósist gátolja.Felhasználása: vérnyomáscsökkentés, de orthosztatikus hypotoniát hoz létre.
  4. Bretylium:K+-csatorna blokkoló.Antiarrithmiás szer.