====== Az adrenerg transzmisszió gátlószerei ======

**α antagonistak**

//Ergot alkaloidok//
Az Anyarozs gomba alkaloidja.Nem csak noradrenerg hatás,hanem lehet dopaminerg és serotoninerg is.De akár ettől eltérő közvetlenül simaizom összehúzó hatás vagy akár érösszehúzó hatás.Abban az esetben ha mérgezést okoz akkor a vasokonstrictio miatt lábszár égés/gangrena jön létre.Míg a serotoninerg hatás miatt hallucináció alakul ki.

  - **Ergotamin**:Lehet adni méhösszehúzónak,tónusos masszív méhkoncentráció.Szülés fokozására TILOS adni, mert leáll a placentáris keringés.Esetleg csepp formában adják szülés után méhösszehúzónak, a vérzés csökkentésére, de vérnyomás emelkedést okoz.
  - **Ergomethrin**:i.v.-an adjuk athoniás méhvérzésben. Lehet adni méhösszehúzónak,tónusos masszív méhkoncentráció.Szülés fokozására TILOS adni, mert leáll a placentáris keringés.Esetleg csepp formában adják szülés után méhösszehúzónak, a vérzés csökkentésére, de vérnyomás emelkedést okoz.
  - **Ergocriptin**
  - **Ergocristin**
  - **Ergocormin**
  - **Dihidroergotamin**
  - **Bromocriptin**:D<sub>2</sub> receptor agonista, amelyet hyperprolactinaemiaban alkalmaznak.Parkinson ellenes szerként is adják.Azonban mellékhatásként hányást okoz.
  - **Cabergolin**:Parkinson ellenes szerként is adják.Azonban mellékhatásként hányást okoz.
  - **Methysergid**:5HT2B antagonista, amelyet migrén profilaxisra alkalmaznak.
  - **LSD**:Masszív hallucinogén kábítószer, amelyhez nincs addikció.Hatása a pszichoanalízis javítása.Azonban nagyon komoly mellékhatásai vannak:Beat trip:paranoid hatás,az ember azt is hiheti, hogy tud repülni, de mégse.Kinél hogyan hat azt soha nem tudjuk.Egy adagtól is kialakulhat élethosszig tartó skizofrénia.Elmúlik a hatása de aztán egy idő múlva újra elkezd hatni.
  - **2.)+6.)**:Az együttes használata migrén ellenes hatás, mert mindegyik a 5HT1D,5HT1B receptoron hat.De csak roham oldására adjuk.


**Rendes, nem szelektív α antagonisták**
 
   - **Phentolamin**:reverzibili a blokk.
   - **Phenoxibenzamin**:irreverzibilis a blokk.Mindkét anyag vérnyomás csökkentésére használható.A szíven gátolják a preszinaptikus α<sub>2</sub> receptorokat, ezért tachycardizáló hatása van.Indikációja a //pheochromocitoma//.Pheochromocitómában először mindig Phentolamint adunk, utána β-blokkolót.Nagyon kis mennyiséget kell belőle beadni.Ha más nem viszi le a vérnyomást, akkor Phentolamint alkalmazunk.Pheochromocitoma diagnosztizálására is alkalmazzuk.


**Szelektív α<sub>1</sub> antagonisták**

  - **Prasozin**:Rövid hatástartamú, antihypertenzív szer.
  - **Doxasozin**:Hosszú hatástartamú, második vonalbeli, antihypertenzív szer.Mindkét anyag mellékhatásprofilja jó, prostata hyperplasiát javítja, az LDL szintet csökkenti, míg a HDL szintet növeli.Mellékhatásai:reflex tachycardia,lábszároedema.Ez a direkt értágító hatás miatt jön létre.Nyálkahártya duzzanatot és ejakulációs zavart is előidézhet.
  - **Terasozin**:Alapindikációja:urologia, van vérnyomás csökkentő hatásuk.
  - **Alphusozin**:Alapindikációja:urologia, van vérnyomás csökkentő hatásuk.
  - **Tamsulozin**:Alapindikációja:urologia, van vérnyomás csökkentő hatásuk.Prostata relaxáns szelektív hatása is van.
  - **Urapidil**:ez is vérnyomás csökkentő, de ez i.v.-an alkalmazott szer.Van valamennyi α<sub>1</sub> hatása is és 5HT1A antagonista hatása is.Ez az elsődlegesen választandó szerhypertensív krízisben, mert a serotoninerg hatás miatt az agyi ereket kevésébé tágítja, így az agy belnyomásást nem emeli.


**α<sub>2</sub> antagonisták**

  - **Yohimbin**:α<sub>2</sub> antagonista, szimpatomimetikum, amelyet ma már csak kísérleti vizsgálatokban használnak.Régen erectios zavarok kezelésésre alkalmazták.
  - **Mianserin**:Antidepresszáns
  - **Mirtazapin**:Antidepresszáns


**β-blokkolók**

//Hatásai://

  * Szíven: negatív chromo-, dromo-,inotróp hatás⇒Indikációi: **1.)Arrithmia** Tachycardia kezelésére.De csak supraventricularis tachycardia kezelésésre alkalmas, mert a kamrákra nem hat.Pitvarfibrillációt sem fogja leállítani, viszont csinálhatunk vele rate controllt, ami azt jelenti, hogy a frekvencia csökken de a fibrillació megmarad.Alkalmas profilaxisnak is, mert az adrenerg hatásra arrithmiák alakulhatnak ki.**2.)Magasvérnyomás** Fiataloknál a szív ptf túl magas, az ellenállás normális.Ha β-blokkolót szed nem bír teljesíteni a sportban.**3.)Antianginás hatás** Csak profilaxisra alkalmas, mivel csökkenti a szív oxigén és tápanyag igényét. **4.)Krónikus szívelégtelenség** Ebben az esetben is jó a prognózisa, azonban IV.stádiumú szívelégtelenségben már nem alkalmazható.
  * Erek:Vasokonstrictor⇒perifériás érbetegségben adni TILOS
  * Bronchus:bronchokonstrictor⇒Asthmás rohamot válthat ki.Asthmás betegnek nem ajánlott β-blokkolót adni.
  * Metabolikus:vércukor csökkentés⇒diabeteses betegnél a hypoglicaemiás valószínűség növekszik, és még a figyelmeztető jelek is elmaradnak.Rossz irányba befolyásolja a vérlipid cc.-ját LDL nő, HDL csökken.
  * Szem:csökkenti a csarnokvíz termelődését, glaucoma ellenes szer.
  * KIR: lipofileknek erős hatása van.Csökkentik a lámpalázat, és a sima famyliaris tremort.A lövészetben doppingszernek számítanak.

//Mellékhatásai://

  * Minimális depresszió
  * Rémálmok
  * AV blokkot okozhat,Olyan gyógyszerekkel ami AV blokkot csinálhat adhatjuk,de vigyázni kell az AV blokk veszélyre.

//Kontraindikáció://

  * Astmás beteg
  * Perifériás érbeteg
  * IV.stádiumú szívelégtelenség
  * Terhesség
  * AV blokkos személy

|**Hatóanyag** | **Lipofilitás** | **ISA** | **Hatástartam**| **Egyéb**|
|**Propranolol** | M(magas) | **-** | | Migrén profilaxis,Elsődlegesen használt kézremegésre|
|**Nadolol** | A(alacsony) | **-** | | |
|**Timolol** | K(közepes) | **-** | | Szemcseppként alkalmazzák|
|**Pindolol** | K | **+** | | |
|**Bopindolol** | A | **+** | | |
|**Oxprenolol** | K | **+** | | |
|**Metoprolol** | K | **-** | Rövid hatás | Migrén profilaxis, Betaloc, Betaloc Zoc⇒technikailag nyújtott hatástartamú napi 1X |
|**Atenolol** | A | **-** |Rövid hatás | |
|**Bizoprolol** | K | **-** | Közepes hatás| |
|**Betaxolol** | K| **-** | Hosszú hatás| Szemcseppként alkalmazzák|
|**Esmolol** | A| **-** |Ultra rövid hatás | Észter, infuzióban vérnyomás csökkentésére használják |
|**Nebivolol** | ?| **nem vizsgálták** |Hosszú hatás | Legkardioszelektívebb, NO utat is aktivál, ezért értágító.Szelektivitása nagyságrendekkel meghaladja a többit.Legmodernebb. |
|**Acebutolol** | A| **+** | Rövid hatás| |

  * **Labetolol:**Nem szelektív β és α<sub>1</sub> blokkoló.Vénásan lehet adni pheochromocitomásoknak vagy műtét esetén profilaxisnak.
  * **Carvedilol:**Nem szelektív β és α<sub>1</sub> blokkoló.A rezisztenciát és a ptf-t egyaránt csökkenti.Tabletta formájában alkalmazzák.E miatt és hatásai miatt kiváló vérnyomás csökkentő.
  * **Sotolol:**Nem szelektív β-blokkoló, antiarrithiás szer.A szíven a repolarizációban részt vevő <sub>HERG</sub>K<sup>+</sup>-csatornákat blokkolja.Ez a fontosabb hatás, ezért a III-as alosztályba tartozik, ahova inkább a K<sup>+</sup>-csatorna blokkolók tartoznak.


====== Neuron bénítók ======

**Nem valódi neuron bénitók **

  - **Methyltirozin**:a tirozin-hydroxilázt bénítja
  - **DOPA-dekarboxiláz bénítók**: Parkinsonban használatosak


**Valódi neuron bénítók**

  - **Reserpin**:NA,D,5HT-nak meggátolja a vesiculába való bejutását és azok a citoplazmában gyorsan lebomlanak.Felhasználás: Vérnyomáscsökkentésre használták régen, viszont ortosztatikus hypotoniát hoz létre.Nem szelektív NA-ra ezért összefüggésbe hozzák Parkinsonnal és depresszióval. Huntington Choreaban még ma is alkalmazzák, mert kikapcsolja a magas D szintet.
  - **Guanethidin**:A vesiculáris exocitózisba szól bele.Csak NA-erg.Először csinál egy releaset, kiüríti a raktárakat és csak utána gátolja az exocitózist.Felhasználása: vérnyomáscsökkentés, de orthosztatikus hypotoniát hoz létre.
  - **Debrisoquin**:A vesiculáris exocitózisba szól bele.Nem csinál releaset csak az exocitósist gátolja.Felhasználása: vérnyomáscsökkentés, de orthosztatikus hypotoniát hoz létre.
  - **Bretylium**:K<sub>+</sub>-csatorna blokkoló.Antiarrithmiás szer.